這種新型合成抗生素，可對(duì)抗“超級(jí)細(xì)菌”

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2018-03-27

臨床抗生素的濫用導(dǎo)致并加速了超級(jí)細(xì)菌的蔓延，使針對(duì)超級(jí)細(xì)菌的新型抗生素的研發(fā)顯得迫在眉睫。近日，林肯大學(xué)的科學(xué)家們開(kāi)發(fā)出一種合成的teixobactin藥物并成功治療了小鼠的細(xì)菌感染，推動(dòng)了將teixobactin藥物作為臨床抗超級(jí)細(xì)菌藥物的進(jìn)程。

可殺死超級(jí)細(xì)菌

teixobactin作為一種天然的抗生素，是2015年1月美國(guó)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的近30年來(lái)第一種新型抗生素，其可以殺死耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和萬(wàn)古霉素腸球菌（VRE）等多種多重耐藥性細(xì)菌，但對(duì)抗像MRSA這樣的超級(jí)細(xì)菌，需要開(kāi)發(fā)合成后方能發(fā)揮效用。

而英國(guó)林肯大學(xué)的科學(xué)家們進(jìn)行的這一實(shí)驗(yàn)取得成功，說(shuō)明合成形式的teixobactin可以作為一種新藥的基礎(chǔ)用于治療細(xì)菌感染。相關(guān)研究結(jié)果被發(fā)表在“藥物化學(xué)雜志”上。

研究中，林肯團(tuán)隊(duì)開(kāi)發(fā)了一個(gè)合成版本的teixobactin庫(kù)，通過(guò)替換抗生素結(jié)構(gòu)中特定點(diǎn)的關(guān)鍵氨基酸，使其更容易重新生成。在這些簡(jiǎn)化合成版本被證明對(duì)體外（或試管實(shí)驗(yàn)）超級(jí)細(xì)菌非常有效后，新加坡眼科研究所（SERI）的研究人員隨后使用其中一種合成版本成功治療了細(xì)菌感染的老鼠。

除了清除感染之外，合成的teixobactin也將感染的嚴(yán)重程度降至，但是被臨床使用的抗生素莫西沙星用作對(duì)照研究的情況并非如此。

這項(xiàng)工作是基于林肯團(tuán)隊(duì)在過(guò)去22個(gè)月內(nèi)解決抗菌藥物耐藥性的開(kāi)創(chuàng)性研究—將teixobactin轉(zhuǎn)變?yōu)榭尚行运幬锏某晒?。該團(tuán)隊(duì)現(xiàn)在將開(kāi)發(fā)一個(gè)更大的簡(jiǎn)化合成版本庫(kù)，可用于多種應(yīng)用，以推動(dòng)teixobactin早日成為臨床藥物目標(biāo)的實(shí)現(xiàn)。

新抗生素開(kāi)發(fā)的一次飛躍

超級(jí)細(xì)菌（superbug）泛指對(duì)多種抗生素具有耐藥性的細(xì)菌。這類細(xì)菌對(duì)抗生素有強(qiáng)大的抵抗作用，能逃避被殺滅的危險(xiǎn)。由于大部分抗生素對(duì)其不起作用，超級(jí)細(xì)菌已對(duì)人類健康造成極大的危害。據(jù)預(yù)測(cè)，到2050年，每年將有1000萬(wàn)人死于耐藥性感染。因此，在其他藥物無(wú)效的情況下，開(kāi)發(fā)新的抗生素可以作為最后的手段，這是世界各地衛(wèi)生保健研究人員的一個(gè)關(guān)鍵研究領(lǐng)域。

林肯大學(xué)藥學(xué)院新藥研發(fā)專家Ishwar Singh博士說(shuō)：“將這些簡(jiǎn)化的合成版本從試管轉(zhuǎn)化為實(shí)際案例的成功，是新抗生素開(kāi)發(fā)的一次飛躍，并且使我們更加接近實(shí)現(xiàn)簡(jiǎn)化teixobactins的治療潛力。”

“開(kāi)發(fā)teixobactin作為人用治療性抗生素仍有大量工作需要做—我們大概需要六到十年的時(shí)間才能讓醫(yī)生給病人開(kāi)藥，而小鼠研究成果是我們朝正確方向邁出的重要的一步，它為改善我們體內(nèi)的類似物打開(kāi)了大門。” Ishwar Singh博士進(jìn)一步指出。

SERI的Lakshminarayanan Rajamani博士補(bǔ)充道:“我們需要先進(jìn)的裝甲來(lái)對(duì)抗耐抗生素的病原體。針對(duì)細(xì)菌生存的基本機(jī)制同時(shí)又能減輕宿主炎癥反應(yīng)的藥物開(kāi)發(fā)仍需要時(shí)間。我們的初步研究表明，改良的肽可以降低細(xì)菌的負(fù)荷和疾病的嚴(yán)重程度，從而潛在地提高治療效果。”

參考資料：New Synthesized Antibiotic Capable of Killing Superbugs

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