輝瑞公布戒煙藥伐尼克蘭青少年群體IV期臨床研究頂線數(shù)據(jù)

熱門推薦：輝瑞 , 戒煙藥 , 伐尼克蘭 ,

來源：新浪醫(yī)藥新聞

2018-03-26

美國制藥巨頭輝瑞（Prizer）近日公布了戒煙藥Chantix/Champix（varenicline，伐尼克蘭）一項IV期臨床研究的頂線數(shù)據(jù)。

該研究是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、平行組、多中心、劑量范圍研究，在312例存在***依賴的12-19歲健康青少年中開展，評估了伐尼克蘭聯(lián)合與年齡相適應(yīng)的咨詢疏導(dǎo)用于戒煙的療效和安全性。入組研究的這些青少年，每天吸煙至少5支、有戒煙意愿、并且之前至少有過一次嘗試戒煙失敗。研究中，患者根據(jù)體重分為2個隊列（≤55公斤，＞55公斤）。經(jīng)過2周滴定期后，隨機分配至伐尼克蘭治療的患者根據(jù)體重接受不同劑量的治療：體重＞55公斤的患者接受每日2次1mg（高劑量組）或每日2次0.5mg（低劑量組），體重≤55公斤的患者接受每日2次0.5mg（高劑量組）或每日1次0.5mg（低劑量組）。研究中，患者接受治療12周，之后是為期40周的非治療隨訪期。

數(shù)據(jù)顯示，該研究沒有達到主要終點，從治療第9-12周的4周連續(xù)戒煙率方面，伐尼克蘭相對安慰劑無統(tǒng)計學(xué)顯著差異。安全性方面，該研究中所觀察到的伐尼克蘭在青少年吸煙者中的不良事件與成人研究中相似。最常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥5%），高劑量組包括惡心、頭痛、嘔吐、激越、異常做夢；低劑量組包括惡心、頭暈、激越、異常做夢、上呼吸道感染。

該項研究的完整結(jié)果將在未來召開的科學(xué)會議上公布。作為美國和歐盟監(jiān)管調(diào)控的一部分，這些數(shù)據(jù)將提交給FDA和EMA用于伐尼克蘭兒科群體適應(yīng)癥的決定。該研究的細(xì)節(jié)詳見https://www.clinicaltrials.gov/（臨床試驗識別碼：NCT01312909）。

值得一提的是，該項研究是應(yīng)美國和歐盟監(jiān)管要求開展的一項上市后研究，分別針對美國12-16歲、歐盟12-17歲青少年吸煙群體。輝瑞內(nèi)科醫(yī)學(xué)首席開發(fā)管James Rusnak博士表示，該項研究為當(dāng)前開發(fā)藥物療法用于青少年吸煙群體進行藥物戒煙的有限臨床研究提供了寶貴的貢獻。伐尼克蘭對于想要戒煙的18歲及以上成人群體而言，是一個重要的治療選擇。

Chantix（在歐盟和其他國家的品牌名為Champix，中文品牌名：“暢沛”）于2006年5月獲得美國FDA批準(zhǔn)，作為一種處方藥，結(jié)合咨詢疏導(dǎo)，用于幫助有戒煙意愿的18歲及以上成人群體進行藥物戒煙。截至目前，伐尼克蘭已獲100多個國家批準(zhǔn)，用于18歲及以上成人吸煙群體，全球范圍內(nèi)已有多達2400萬人接受了伐尼克蘭治療。該藥用于治療***成癮，能有效緩解對***的渴求和戒斷癥狀，而且可以在12周的治療中幫助減少吸食香煙和其他煙草制品的快感。

Chantix能夠選擇性地、高親和力地結(jié)合α4β2神經(jīng)元**型乙酰膽堿受體。該藥物戒煙效果被認(rèn)為是伐尼克蘭針對α4β2亞型**受體的作用結(jié)果：結(jié)合受體產(chǎn)生激動作用，同時阻斷***對這些受體的結(jié)合，這正是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。

體外電生理研究和體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究表明，伐尼克蘭結(jié)合α4β2神經(jīng)元**型乙酰膽堿受體并激活受體介導(dǎo)的活動，但該作用顯著弱于***。伐尼克蘭能阻斷***與α4β2**型乙酰膽堿受體結(jié)合從而激活中樞系統(tǒng)中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)（MLDS），而這被認(rèn)為是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2**型乙酰膽堿受體的高度選擇性結(jié)合力明顯強于與其它常見**型受體（＞500倍[α3β4]，＞3500倍[α7]，＞20000倍[α1βγδ]）和非**型受體及轉(zhuǎn)運蛋白（＞2000倍）。此外，伐尼克蘭與5-羥色胺（5-HT3）受體也具有中等的親和力（Ki=350nM)。（新浪醫(yī)藥編譯/newborn）

文章參考來源：

1、PFIZER REPORTS TOP-LINE RESULTS FROM A STUDY OF CHANTIX®/CHAMPIX® (VARENICLINE) IN ADOLESCENT SMOKERS

2、CHANTIX標(biāo)簽信息及用藥指導(dǎo)

點擊下圖，即刻登記觀展！