本品為非肽類非選擇性內(nèi)皮素受體阻斷劑高取代嘧啶衍生物或內(nèi)皮素-1(ET-1)受體的競(jìng)爭(zhēng)性阻斷劑,與血管中的內(nèi)皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細(xì)胞中的內(nèi)皮素受體B(ETB)結(jié)合。ET-1是一種強(qiáng)效的內(nèi)源性血管收縮劑并有增生、致纖維化和致炎作用,在肺動(dòng)脈高血壓(PAH)患者的血漿和肺組織中濃度較高。ET—1在肺循環(huán)中的阻斷作用可使肺血管抗性降低以及減弱慢性高血壓對(duì)血管的重塑作用。
用于治療休息或輕微運(yùn)動(dòng)時(shí)(功能狀態(tài)評(píng)分為Ⅲ或Ⅳ級(jí))出現(xiàn)呼吸困難癥狀的PAH患者以及改善運(yùn)動(dòng)耐力及相關(guān)癥狀。