商品名:擇泰 Zometa
通用名:唑來(lái)膦酸 Zoledronic acid
英文名稱 :Zoledronic acid for injection
漢語(yǔ)拼音 :Zhusheyong Zuolailinsuan
性狀:唑來(lái)膦酸的化學(xué)名為 :1-羥基-2-(咪唑-1-yl)-亞乙基-1,1-二磷酸一水化物,分子式:C5H10N2O7P2·H2O,分子量 :290.11。本品為白色凍干粉。
藥理作用:唑來(lái)膦酸通過抑制破骨細(xì)胞活性來(lái)抑制骨吸收。因?yàn)檫騺?lái)膦酸是含氮雙膦酸鹽,因此可以抑制蛋白質(zhì)異戊二烯化,誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡。臨床前研究提示擇泰唑來(lái)膦酸可能也具有抗腫瘤活性。已提出的唑來(lái)膦酸作用機(jī)制包括:
■ 抑制破骨細(xì)胞成熟
■ 抑制破骨細(xì)胞在骨質(zhì)吸收部位的聚集
■ 抑制成熟破骨細(xì)胞的功能
■ 減少細(xì)胞因子的產(chǎn)生(如介素[IL]-6)
■ 直接抗腫瘤活性(細(xì)胞增殖抑制和細(xì)胞溶解)
■ 抑制腫瘤細(xì)胞擴(kuò)散、浸潤(rùn)和粘附于骨基質(zhì)
■ 抗血管生成效應(yīng)