產(chǎn)品名稱: 8-(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉（SNAC）
級別：試劑級、藥輔級
CAS No.：203787-91-1
分子量：301.32
分子式：C15H20NNaO4
8-(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉，簡稱SNAC，是一種氨基酸衍生物吸收促進(jìn)劑，能促進(jìn)肝素、胰島素等多種蛋白質(zhì)類藥物溶液的口服吸收，且可用于治療胃腸道疾病，尤其適用于二碳磷酸鹽化合物吸收不良引起的腸胃道疾病，具有較好的應(yīng)用前景。
8- (2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉( SNAC)為辛酸鈉生物，可與藥物分子以非共價鍵形式結(jié)合形成復(fù)合物，增加藥物的親脂性，利于吸收。SNAC提高胃腸道上皮細(xì)胞膜通透性可能還與細(xì)胞膜微擾、流化及藥物活性成分的溶解度變化有關(guān)。有研究表明，SNAC可促進(jìn)奧曲肽在人結(jié)腸黏膜中滲透，而對人黏膜無明顯損傷，也未觀察到與SNAC相關(guān)不良反應(yīng)的增加。
Emisphere Technologies, Inc.開發(fā)了一種用于維生素B12缺乏癥的口服劑型Eligen B12，就是在處方中加入SNAC作為吸收促進(jìn)劑。索馬魯肽是胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動藥，用于治療糖尿病。2019年9月， 美國FDA批準(zhǔn)諾和諾德公司索馬魯肽片(Rybelsus)上市，為2型糖尿病的治療開啟了新篇章。Rybelsus通過添加小分子吸收促進(jìn)劑SNAC，提高了索馬魯肽的胃腸道滲透率、增加了其血漿暴露里，明顯提高了索馬魯肽的口服生物利用度，使多肽口服從不可能變?yōu)榭赡堋?/span>
辛酸鈉可改變胃腸道膜流動性及增加細(xì)胞中蛋白質(zhì)的釋放，進(jìn)而增強(qiáng)細(xì)胞通透性。以色列Chiasma公司基于辛酸鈉的特性創(chuàng)建了TPE技術(shù)吸收促進(jìn)平臺，利用該技術(shù)成功制備了口服奧曲肽，其制劑處方由中鏈脂肪酸、辛酸鈉和其他輔料組成，與奧曲肽在油質(zhì)懸浮液中結(jié)合，然后將其封裝在pH依賴的聚合物腸溶涂層中。2020年6月，美國FDA批準(zhǔn)生長抑素類似物奧曲肽腸溶膠囊(Mycapssa)上市，用于肢端肥大癥患者的長期維持治療。Mycapssa使用TPE技術(shù)，利用腸溶膠囊保護(hù)奧曲肽在胃中免于降解，再利用吸收促進(jìn)劑辛酸鈉瞬時、可逆地打開腸道細(xì)胞間的緊密連接，增加藥物的旁路轉(zhuǎn)運(yùn)，提高口服生物利用度。Mycapssa (規(guī)格20mg)口服1粒與皮下注射奧曲肽(0.1mg)的生物利用度相當(dāng)。
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