納米顆粒脂質體(Lipid nanoparticles,LNPs)即LNPs 遞送系統(tǒng),業(yè)界通常認為通過非共價親和力和細胞膜結合并通過內(nèi)吞作用被攝取,進入細胞后 mRNA 逃離內(nèi)吞小泡,被釋放到細胞質中表達靶蛋白。
LNPs與傳統(tǒng)脂質體最大的不同是它們在粒子核心內(nèi)形成膠束結構,其形態(tài)可以根據(jù)配方和合成參數(shù)改變。LNPs通常由四種主要成分組成:陽離子或可電離的脂質(與帶負電荷的遺傳物質復合,有助于內(nèi)涵體逃逸)、磷脂(顆粒結構)、膽固醇(有助于穩(wěn)定性和膜融合)、聚乙二醇脂質(提高穩(wěn)定性和循環(huán))。LNPs核酸傳遞的有效性以及其簡單的合成、小體積和血清穩(wěn)定性使其在個性化基因治療應用中尤為重要。
目前,Moderna、CureVac、BioNTech,均采用脂質納米技術遞送(LNP),這也是當下在核酸藥物領域應用比較廣泛的遞送技術類型。
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