羧甲基纖維素NS300的CDE登記號：F20180001742.
羧甲基纖維素的兩種不同型號最初是由 GOTOKU CHEMICAL CO.,LTD.( 五德化學(xué)株式會(huì)社 ) 研發(fā)出
來的。一種是鈣型的“ ECG-505 ”而另一種是自由型“ NS-300 ”。ECG-505 于 1962 年生產(chǎn)，于 1968 年
3 月 26 日成功獲準(zhǔn)專利。 NS-300 的生產(chǎn)在 1967 年開始。在日本 ECG505 已經(jīng)獲得了的評價(jià)。
ECG505 和 NS-300 由 NICHIRIN CHEMICAL INDUSTRIES LTD( 一個(gè)優(yōu)秀的轉(zhuǎn)包合同工廠 ) 在嚴(yán)格的控制條
件下生產(chǎn)的。ECG505 和 NS-300 作為片劑和顆粒劑的崩解劑和分散劑已經(jīng)被廣泛的應(yīng)用。這種分散劑是獲
得藥物更高生物利用度所需要的。ECG-500 在 1966 年被日本藥典收錄。ECG-500 在 1985 年被 USP-XXI ，
US-NF X VI 收錄，在 1994 年被歐洲藥典（ EP ）收錄。 NS-300 也在 1986 年被日本藥典收錄。1992 年，
ECG-500 成為 International Harmonization Monographs （國際協(xié)調(diào)專論）的 25 種最常用的藥用輔料
之一，并且 NS-300 也作為 ECG-505 的補(bǔ)充條款被選入。
1. ECG-505 和 NS-300 的特點(diǎn)
ECG-505 和 NS-300 是由纖維素羧甲基化的得到的。ECG-505 是世界上一種含鈣的崩解劑。
NS-300 是由羧甲基纖維素鈉在低的 pH 值下酸化處理而得。
ECG-505 和 NS-300 能快速吸水膨脹因此能在短時(shí)間內(nèi)快速崩解。
片劑和顆粒劑中的崩解劑使藥物分散成顆粒和細(xì)粉，這在提高溶解性和生物利用度方面是很重要的。
ECG-505 是不溶的，但是因?yàn)樗啮椇辖Y(jié)構(gòu)和鈣的結(jié)構(gòu)使其在水中有親水性。羧酸型的 NS-300 表現(xiàn)出弱
的水合性但因其靜電排斥作用也表現(xiàn)出足夠的崩解能力。
雖然實(shí)際上 ECG-505 在制藥處方中應(yīng)用得比 NS-300 多，它的缺點(diǎn)是其中的鈣會(huì)與一些含磷酸鹽和硫酸鹽
的藥物發(fā)生反應(yīng)。在這種情況下， NS-300 就可替代 ECG-505 使用。
ECG-505 和NS-300 的優(yōu)點(diǎn) ECG-505 和 NS-300 比淀粉崩解性能好。 ECG-505 因其鰲合結(jié)構(gòu)和鈣結(jié)構(gòu)在水中能更好的
吸水。
2 ．釋放和溶解
更高的釋放和溶解特性對于提高片劑和顆粒劑的生物利用度是很重要的。 ECG-505 和 NS-300 雖不溶于
水，但能使片劑和顆粒劑快速崩解。
3 ．可壓性
因它們的纖維素形狀， ECG-505 和 NS-300 有很好的可壓性和崩解性。
處方中含有 ECG-505 和 NS-300 的片劑和顆粒劑基于它們的可壓性都有短的崩解時(shí)間和高的機(jī)械強(qiáng)度。
4 ．穩(wěn)定性
ECG-505 和 NS-300 在不同的片劑和顆粒劑處方中會(huì)表現(xiàn)出長時(shí)間的穩(wěn)定性。只是， ECG-505 中的鈣結(jié)構(gòu)
能與含磷酸鹽和硫酸鹽的物質(zhì)發(fā)生反應(yīng)。
NS-300 作為崩解劑的加入量應(yīng)多于 3% ，因?yàn)樗娜醯乃献饔谩?br />
NS-300 的應(yīng)用
NS-300 是由羧甲基纖維素鈉在低的 pH 值下酸化處理而得。 NS-300 因其回彈力和纖維結(jié)構(gòu)而有潤滑作
用，再加上它的酸性使其在高的 pH 值下穩(wěn)定。制片的困難在于頂裂和粘連等等，為了防止此現(xiàn)象發(fā)生，因此 NS-300 被廣泛用于制藥處方。
羧甲基纖維素作為崩解劑的組有更好的硬度和更短的崩解時(shí)間。
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