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利奈唑胺

說明書

人工合成的唑烷酮類抗生素，2000年獲得美國FDA批準(zhǔn)，用于治療革蘭陽性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或確診院內(nèi)獲得性肺炎(HAP)、社區(qū)獲得性肺炎(CAP)、復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染(SSTI)以及耐萬古霉素腸球菌(VRE)感染。

利奈唑胺為細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑，作用于細(xì)菌50S核糖體亞單位，并且最接近作用部位。與其它藥物不同，利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性，只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段，抑制mRNA與核糖體連接，阻止70S起始復(fù)合物的形成，從而抑制了細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。利奈唑胺的作用部位和方式獨特，因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽性細(xì)菌中，都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。

作用

用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：

1、耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥；

2、院內(nèi)獲得性肺炎(hap)，致病菌為金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎鏈球菌(包括多藥耐藥的菌株[mdrsp])。如果已證實或懷疑存在革蘭氏陰性致病菌感染，臨床上需要聯(lián)合應(yīng)用抗革蘭氏陰性菌的藥物；

3、復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染(ssti)，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)、化膿鏈球菌或無孔鏈球菌引起。尚無利奈唑胺用于治療褥瘡的研究。

只有當(dāng)微生物實驗檢查顯示敏感性革蘭氏陽性菌感染時才應(yīng)該使用利奈唑胺治療復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染。如果已證實或懷疑同時存在革蘭氏陰性致病菌感染，在沒有其他有效治療措施時才使用利奈唑胺，還必須聯(lián)合應(yīng)用抗革蘭氏陰性菌的藥物；

4、非復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌珠)所致；

5、社區(qū)獲得性肺炎(cap)及伴發(fā)的菌血癥，由肺炎鏈球菌(包括對多藥耐藥的菌株[mdrsp])，或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌珠)所致。

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