（RAPA）是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑。雷帕霉素通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號(hào)傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期至S期的進(jìn)程，從而發(fā)揮免疫抑制效應(yīng)。從臨床應(yīng)用來看，雷帕霉素有很好的抗排斥作用，且與環(huán)孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制劑有良好的協(xié)同作用，是一種療效好，低毒，無腎**的新型免疫抑制劑。2010年3月，美國德克薩斯州大學(xué)的一項(xiàng)研究顯示，雷帕霉素可用于治療阿爾茨海默癥，該藥物成分也存在于復(fù)活島土壤中細(xì)菌的分泌物。
雷帕霉素通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號(hào)傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期至S期的進(jìn)程，雷帕霉素可阻斷T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號(hào)傳導(dǎo)通路。雷帕霉素和FK506一樣，結(jié)合在相同的免疫親和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12復(fù)合物，這種復(fù)合物不能與鈣調(diào)素結(jié)合，并且雷帕霉素亦不抑制T細(xì)胞的早期激活或直接減少細(xì)胞因子的合成。這種復(fù)合物的靶蛋白最早是在酵母菌中被確定，稱為TOR1和TOR2。
最新研究發(fā)現(xiàn)，雷帕霉素（rapamycin）是一種有效的自噬誘導(dǎo)劑[3] ，通過誘導(dǎo)自噬從而減輕炎癥反應(yīng)，可能是其發(fā)揮免疫抑制的機(jī)制之一。
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