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苯磷硫胺

基本信息

[中文名稱]
(S)-3-CHLORO-PYRROLIDINE

[中文別名]
3-(S)-氯吡咯烷鹽酸鹽;(3R)-3-氯吡咯烷

[英文名稱]
(S)-3-Chloro-pyrrolidine

[英文別名]
(S)-3-Chloro-pyrrolidine;(3R)-3-Chloropyrrolidine

[CAS號(hào)]
1289585-22-3

[分子式]
C4H8ClN

[分子量]
106

說明書

苯磷硫胺是脂溶性維生素B₁衍生物，除物理化學(xué)性質(zhì)與水溶性維生素B₁不同之外，結(jié)構(gòu)上的不同之處在于有一個(gè)開放性的噻唑環(huán)，在體內(nèi)通過閉環(huán)作用形成有生理活性的維生素B₁。

攝入苯磷硫胺后，維生素B₁的最大血藥濃度比攝入維生素B₁高約5倍，最大生物利用度約為攝入維生素B₁的3.6倍，并且比其他脂溶性維生素B₁衍生物更高。人和動(dòng)物研究證明，與水溶性維生素形式相比，苯磷硫胺的生物利用度和生物活性更高。與維生素B₁相比，在血漿、全血、紅細(xì)胞和組織中，苯磷硫胺產(chǎn)生的維生素B₁及其磷酸鹽峰值和總濃度更高，其血漿半衰期也更長。在肌肉組織（5倍）和腦中（25倍）相對生物利用度增加更顯著，在其他組織如肝腎，也有10~40%的提高。

成人口服苯磷硫胺和鹽酸硫胺，測定血中總維生素B₁量、血中的輔酶型維生素B₁（焦磷酸硫胺素）和游離型維生素B₁的增加，結(jié)果表明，與鹽酸硫胺相比，苯磷硫胺在消化管的吸收最高，血中總維生素B₁維持很高的濃度，輔酶型維生素B₁的轉(zhuǎn)化率也很高。

作用

苯磷硫胺是維生素B₁的脂溶性衍生物，改善了水溶性維生素B₁生物利用度低的缺點(diǎn)，提高了血液和組織中硫胺素的濃度，從而提高了療效。

苯磷硫胺已經(jīng)在美國、日本、歐洲等世界各地廣泛上市，其上市劑型有片劑、顆粒劑等劑型，適應(yīng)癥為：

（1）用于維生素B₁缺乏癥的預(yù)防及治療；

（2）用于維生素B₁需求量增大，從食物中攝取不充分時(shí)的補(bǔ)給（疲勞癥，甲狀腺功能亢進(jìn)癥，妊娠期，哺乳期，劇烈體力勞動(dòng)時(shí)等）；

（3）用于治療非嗜酒性韋尼克腦病；

（4）用于治療腳氣??；

（5）用于下述疾病中，推測與維生素B₁缺乏和代謝障礙相關(guān)時(shí)的治療，如：神經(jīng)痛；肌肉痛、關(guān)節(jié)痛；末梢神經(jīng)炎、末梢神經(jīng)麻痹；心肌代謝障礙；便秘等胃腸運(yùn)動(dòng)機(jī)能障礙。

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