2007年9月28日,諾華公司宣布其[1]口服抗糖尿病新藥維格列汀(vildagliptin,商品名:Galvus)獲得歐盟委員會(huì)批準(zhǔn),將在27個(gè)歐盟國(guó)家及挪威和愛爾蘭上市。
其化學(xué)名為1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(5)-四氫吡咯烷。
21,分子式為c,,H.,N。O:,相對(duì)分子質(zhì)量為303.4。結(jié)構(gòu)式見圖[2]。維格列汀與默克公司2006年FDA批準(zhǔn)上市的西他列汀(sitagliptin,Januvia)同屬IV型二肽基肽酶(DPP_4)抑制劑。
維格列汀是一種具有選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆的DPP_4抑制劑。維格列汀通過與DPP一4結(jié)合形成DPP一4復(fù)合物而抑制該酶的活性,在提高GLP-l濃度,促使胰島B細(xì)胞產(chǎn)生胰島素的同時(shí),降低胰高血糖素濃度,從而降低血糖。且對(duì)體重?zé)o明顯影響。