別名：皿治林
【英文名稱 Mizolastine】
化學(xué)名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮
【作用與用途】咪唑斯汀是特異性、選擇性的外周組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺和抗變態(tài)反應(yīng)活性。用于季節(jié)性和常年性過敏性鼻癢、過敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應(yīng)癥狀。
【體內(nèi)過程】咪唑斯汀口服吸收迅速，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1.5小時(shí)，生物利用度為65%，為線性代謝動(dòng)力學(xué)。平均消除半衰期為13.0小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為98.4%。肝功能不全者咪唑斯汀吸收較慢，分布相較長，AUC中度增加（約50%)。主要代謝途徑為母體化合物的葡萄糖醛酸化。細(xì)胞色素P4503A4酶系統(tǒng)也參與了本品的水解代謝。已知的代謝產(chǎn)物無藥理活性。
【用法與用量】口服。成人包括老年人及12歲以上兒童，推薦劑量為每次1偏（10mg）每日一次。
【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】本品無中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。偶見思睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個(gè)別病例出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。
【制劑與規(guī)格】片劑：10mg
【 藥理學(xué)】咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的，高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行試驗(yàn)中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎癥細(xì)胞的趨化作用。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。
【毒理學(xué)】對(duì)若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現(xiàn)對(duì)心臟復(fù)極化的影響。再對(duì)清醒的犬進(jìn)行的試驗(yàn)顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。
【作用與用途】咪唑斯汀是特異性、選擇性的外周組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺和抗變態(tài)反應(yīng)活性。用于季節(jié)性和常年性過敏性鼻癢、過敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應(yīng)癥狀。
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