甘草次酸

【中文名稱】：甘草次酸

【中 文別名】：beta-甘草亭酸;(3B,20B)-3-羥基-11-氧代-齊墩果-12-烯-29-酸;(3β,20β)-3-羥基-11-氧代-齊墩果 -12-烯-29-酸;3β-羥基-11-氧-12-齊墩果烯-30-酸;甘草亭酸;18 BETA 甘草次酸;BETA-甘草次酸;甘珀酸

【簡寫拼音】：GCCS

【英文名稱】：glycyrrhetic acid

【主 要作用】：18β甘草次酸是經(jīng)典的抗炎藥物，將其應用于化妝品中科調(diào)節(jié)皮膚的免疫功能，增強皮膚的抗病能力，消除炎癥、預防過敏、清潔皮膚，同時還能解除 化妝品中相關成分及其它外界因素對皮膚的毒副作用。它還能有效地抑制酪氨酸酶的活化，阻止黑色素的產(chǎn)生，具有美白功效。

【主要用途】：在醫(yī)藥、化妝品等領域中廣泛應用。甘草次酸在日化行業(yè)的應用起到抗菌消炎、抗氧化、抗衰老、吸收紫外線、美白亮膚、祛斑作用。在醫(yī)藥行業(yè)的應用具有腎上腺皮質(zhì)激素性作用，抗菌消炎、抗腫瘤作用。

【使用方法】：本品溶于含量95%的乙醇溶液中，再按工序要求添加于化妝品配方中即可。

【使用劑量】：建議使用量為0.5‰-5‰，客戶可按自身產(chǎn)品的要求做適當調(diào)整。

【植物簡介】

甘草（Glycyrrhize glabra L.）是常見的藥食兩用食品·甘草提取物作為天然的甜味劑廣泛用于糖果和罐頭食品·甘草的甜味來自甘草酸(Glycyrrhizic acid）前者是一類三萜類皂苷，約占甘草根干重的4%～5%，甜度為蔗糖的50倍·甘甘草次酸具有細胞**，長時間大量食用甘草糖（100g/d）可導 致嚴重的高血壓和心臟肥大，臨床癥狀表現(xiàn)為鈉離子貯留和鉀離子的排出，嚴重者可導致極度虛弱和心室纖顫·

【藥理作用】

⒈腎上腺皮質(zhì)激素樣作用

⑴鹽皮質(zhì)激素樣作用

對 健康人和多種動物，甘草次酸能促進鈉、水潴留、排鉀增加，呈現(xiàn)去氧皮質(zhì)酮樣作用。對切除兩側(cè)腎上腺的病人每日用40mg氫化可的松肌注維持療法時，若加入 甘草次酸每日4g皮下注射，則出現(xiàn)協(xié)同作用，電解質(zhì)保持平衡。但若停用氫化可的松而僅給甘草次酸則出現(xiàn)儲鈉能力喪失，發(fā)生阿狄森氏危象。

⑵糖皮質(zhì)激素樣作用

甘 草次酸的化學結(jié)構與皮質(zhì)固醇類相似。對切除腎上腺皮質(zhì)及切除腦垂體的動物，甘草次酸仍能產(chǎn)生鈉潴留及抗利尿和抗炎作用。甘草次酸25mg對大鼠所產(chǎn)生的水 鈉潴留作用比去氧皮質(zhì)酮1mg的作用強。故認為甘草次酸的去氧皮質(zhì)酮樣作用不是通過內(nèi)源性的去氧皮質(zhì)酮和醛固酮而產(chǎn)生的，可能系直接作用。也有人認為是一 種間接作用，即甘草次酸抑制了腎上腺皮質(zhì)甾醇類在體內(nèi)的破壞，因而血液中皮質(zhì)甾類含量相應增加，而呈現(xiàn)較明顯的腎上腺皮質(zhì)激素樣作用。另有報告指出，甘草 次酸對腎上腺皮質(zhì)機能減弱而未完全衰竭者才會出現(xiàn)作用。

⒉抗炎及抗免疫作用

甘 草次酸具有保泰松或氫化可的松樣的抗炎作用。甘草次酸對大白鼠的棉球肉芽腫及甲醛性腳腫、皮下肉芽腫性炎癥等均有抑制作用，其抗炎效價約為可的松或氫化可 松的1/10。甘草次酸對角叉菜膠引起的大鼠實驗性關節(jié)炎有抑制作用，對馬血清或雞蛋白所致豚鼠過敏反應均有不同程度的抑制作用。其抗炎癥、抗過敏反應可 能與抑制毛細血管通透性、抗組胺或降低細胞對刺激的反應性有關。

甘 草次酸對多種急性炎癥均有抑制作用，其抗炎作用不依賴于垂體一腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)，而和抑制炎癥組織中PgE2生成、拮抗炎癥介質(zhì)組胺、5羥色胺等的作用有 關。甘草次酸鈉能抑制蛋白致炎小鼠炎足中Pg內(nèi)過氧化物降解產(chǎn)物丙二醛的生成，此作用可被外源性花生四烯酸拮抗。甘草次酸鈉對機體非特異性細胞免疫功能也 有增強作用。18-β甘草次酸對家兔急性血清病有免疫調(diào)節(jié)作用。免50只隨機分為實驗組和對照組，用牛血清蛋白(BSA）為抗原造成兔一過性急性血清病模 型。將18-β甘草次酸溶于橄欖油中（150mg/ml)，實驗組動物于注射BSA后第3、5、7、9天以18-β甘草次酸200mg/kg給動物肌肉注 射。對照組肌注橄欖油。結(jié)果對照組與實驗組動物血清中抗BSA-1gg抗體于BSA免疫后第6天檢出，第12天達蜂，實驗組明顯高于對照組。兩組動物 循環(huán)中特異性BSA-抗BSA復合物與免疫前比較均有提高，且有顯著差別,但兩組間無統(tǒng)計學差異。血中補體值，實驗組較對照組顯著增高。18-β甘草次酸 對CIC的形成未見影響。

⒊對消化系統(tǒng)的作用

甘草次酸可使結(jié)扎總輸膽管的家兔、大鼠的血膽紅素降低，尿膽紅素排泄增加，此作用較葡萄醛酸內(nèi)酯或蛋氨酸強。對幽門結(jié)扎的大鼠有良好的抗?jié)冏饔?。其治療指?shù)較高。

⒋鎮(zhèn)咳去痰作用

甘草次酸的膽堿鹽對化學性刺激（吸入氨水）及電刺激貓喉上神經(jīng)引起的咳嗽均有明顯的鎮(zhèn)咳作用。故認為其鎮(zhèn)咳作用與中樞有關。

⒌抗腫瘤作用

對大鼠的移植Oberling-gnerin骨髓瘤有抑制作用，其鈉鹽有耐受劑量時對小鼠艾氏腹水癌（FAC）及肉瘤-45細胞的生長有輕微的抑制。

⒍抗利尿作用

甘草次酸及其鹽類有明顯的抗利尿作用。能增強腎小管對鈉氯的重吸收而呈現(xiàn)抗利尿作用；其作用方式與去氧皮質(zhì)酮不同，可能是其對腎小管的直接作用。

⒎對內(nèi)耳聽覺功能的影響

利用聽覺電生理學方法研究表明，給豚鼠肌肉注射甘草次酸100mg/kg后，豚鼠聽神經(jīng)動作電位反應閾值降低，表明甘草次酸具有提高豚鼠內(nèi)耳聽覺功能的作用。

⒏對乙酰膽堿酯酶的抑制作用

甘草次酸使用4×10－2mg/ml濃度時。對乙酰膽堿酯酶產(chǎn)生明顯的抑制作用，在此劑量范圍內(nèi)隨藥物濃度的增加而加強。50%抑制率時的藥物濃度為21.8±1.1mg/L。甘草次酸對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈競爭一非競爭型混合抑制，與新斯的明有相似的抑制作用。

⒐對氧自由基的清除作用

18- β甘草次酸0.3mmol/L對人多型核白細胞（PMN）釋放的氧自由基有明顯的清除作用，對PMN的氧消耗無影響。18-β甘草次酸對水溶液體系產(chǎn)生的 O-2和-OH有明顯的清除作用。30mol/L對PMN產(chǎn)生的化學發(fā)光有顯著的抑制作用。結(jié)果證實18-β甘草次酸有直接捕獲氧自由基的作用。

⒑其它作用

⑴對雌激素的影響

甘草次酸能抑制雌激素對未成年動物子宮的增長作用，切除腎上腺或卵巢以后仍有同樣作用。

⑵抗菌、抗病毒作用

甘草次酸體外能增強小檗堿抑制金黃色葡萄球菌的效力，還能中和破傷風毒素的毒力。

⑶對嗜中性白細胞活性氧生成及細胞內(nèi)游離Ca2+濃度的影響

大 鼠實驗表明：18-β甘草次酸鈉0.8～12.7mmol/L能選擇性地抑制A-23187（鈣離子載體）誘導的Neu （嗜中性白細胞）活性氧生成；25.4～203mmol/L刺激Neu生成活性氧，并增強f-MLP的活性氧生成作用。18-β甘草次酸鈉 25.5～203或6.3～50.7mmol/L抑制A-23187或f-MLP誘導的Neu(Ca2+) 增加，101.5mmol/L以上也有升高Neu(Ca2+）的作用。

⑷對小鼠缺氧的影響

甘草次酸鈉ip,14mg/kg,21mg/kg能明顯延長小鼠在正常壓及減壓條件下的存活時間，增強小鼠對***、亞硝酸鈉引起的組織缺氧和結(jié)扎頸總動脈造成的腦循環(huán)缺氧的耐受力。

⑸對心肌缺血的影響

能明顯對抗大鼠因垂體后葉素所致急性心肌缺血心電圖的變化。

 



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