簡(jiǎn)介編輯
黃芩甙
植物來(lái)源：本品為唇形科植物
黃芩Suutellaria baicalensis.Georgi的干燥根。
英文名稱(chēng): Baicalin
化學(xué)名稱(chēng): β-D-Glucopyranosiduronic acid, 5, 6-dihydroxy-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-7-yl
分子式：C21H18O11；
分子量：446.35
CAS No.： 21967-41-9
理化性質(zhì)：淡黃色細(xì)針晶（
甲醇），熔點(diǎn)：223℃∽225℃，[α]18D+123。（C=0.2
吡啶一水）。
藥理作用：抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)作用；保肝利膽作用；降壓、利尿、鎮(zhèn)靜、解熱作用；醛糖還原酶抑制作用。
臨床應(yīng)用：用于傳染性肝炎，急性膽道感染，鉛中毒，清熱解毒，胸悶嘔惡，肺熱咳嗽，腫瘤瘡毒胎動(dòng)不安。
成分分類(lèi)：黃酮、香豆素及類(lèi)似物。
毒 性: 小鼠皮下注射黃芩甙致死量為6g/kg,小鼠腹腔注射LD50為3.081g/kg,兔靜注黃芩甙15mg/kg出現(xiàn)不安、呼吸急促,1h后有顯著鎮(zhèn)靜催眠作用,所試4只兔皆于48h內(nèi)死亡。
不良反應(yīng): 注射給藥除個(gè)別人出現(xiàn)胃部不適與腹瀉外,無(wú)明顯反應(yīng)。
用 途: 抗炎,抗菌,鎮(zhèn)靜,解熱,降血壓,降血脂及降膽固醇,**,治肝病,利尿
2藥理作用編輯
1. 抗炎抗變態(tài)反應(yīng): 本品對(duì)豚鼠離體氣管過(guò)敏性收縮及整體動(dòng)物過(guò)敏性氣喘有緩解作用[7-10], 并與麻黃堿有協(xié)同作用[9]。有微弱的抗組織胺作用, 在豚鼠離體 灌流液中加入抗原時(shí), 本品可使組織胺與SRS-A的釋放減少, 此作用較
蘆丁強(qiáng)。對(duì)組織胺引起的被動(dòng)全身過(guò)敏(PSA)、被動(dòng)皮膚過(guò)敏(PCA)及皮膚反應(yīng)有抑制作用[11]。能抑制過(guò)敏性水腫及炎癥[12,13], 并能降低小鼠耳毛細(xì)血管的通透性 [14], 尚能防止低氣壓引起的小鼠肺出血[15]。給蛋清致敏豚鼠每天口服黃芩甙50mg/kg,連續(xù)1周,對(duì)動(dòng)物再次吸入抗原引起的變態(tài)反應(yīng)有保護(hù)作用,可使其驚厥前時(shí)間明顯延長(zhǎng)。將黃芩甙與半胱胺酸合用,化學(xué)介質(zhì)的釋放量并不減少,說(shuō)明黃芩甙的抗變態(tài)反應(yīng)機(jī)制是通過(guò)抑制巰基酶和減少抗原抗體反應(yīng)時(shí)化學(xué)介質(zhì)(組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)SRS-A)的釋放量,來(lái)抑制變態(tài)反應(yīng)。
2. 抗菌: 黃芩甙對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌和痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、結(jié)核桿菌、大腸桿菌、百日咳桿菌以及腦膜炎雙球菌等革蘭氏陰性細(xì)菌均有抑制作用,其中以對(duì)金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌的抑制作用最強(qiáng),且對(duì)鈞端螺旋體也有一定的抑制作用。黃芩甙對(duì)多種皮膚致病性真菌如堇色毛癬菌、狗小芽胞癬菌、許蘭氏黃癬菌、鐵銹色小芽胞癬菌、紅色表皮癬菌、白色念珠菌等也有不同程度的體外抑制效果。
為黃芩抗菌成分之一, 含 3%本品的眼藥水臨床用于治療沙眼, 療效與治療沙眼較好的藥物利福平相似[16]。
3. 利尿: 黃芩甙靜注可使**兔尿量增多,小鼠腹腔注射及**犬靜注也有利尿效果。
4. 保肝利膽: 黃芩甙對(duì)由四氯化碳半乳糖胺等所致的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物肝損傷有明顯的防治作用,能使肝糖元含量增加。對(duì)硝酸士的寧所致小鼠肝臟急性中毒,黃芩甙有明顯的解毒作用。給予黃芩甙10mg,能使士的寧的LD50 提高2.5倍。黃芩甙進(jìn)入機(jī)體后能借助體內(nèi)β-葡萄糖醛酸甙酶的作用,分解為甙元黃芩素和葡萄糖醛酸,后者能與含有羥基或羧基的毒物結(jié)合而呈現(xiàn)解毒作用。此外,黃芩甙使實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的膽汁泌出量增加。黃芩甙還能使結(jié)扎總輸膽管的家兔在1～6h內(nèi)膽紅素增高,但24～48小時(shí)后則使之降低。
5. 解熱: 腹腔或靜脈注射給藥時(shí), 對(duì)**或酵母致熱的家兔均能解熱[19]。
6. 降壓: 靜脈注射或肌肉注射或灌胃時(shí), **犬、貓及兔均可引起降壓[18]。
7. 鎮(zhèn)靜: 小鼠腹腔注射黃芩甙500～1000mg/kg有鎮(zhèn)靜效果,作用持續(xù)2～3h,能抑制小白鼠的自發(fā)活動(dòng),抑制陽(yáng)性條件反射,使反射時(shí)間延長(zhǎng),強(qiáng)化次數(shù)增加;而非條件反射無(wú)變化,且在陰性條件反射未鞏固的小鼠給黃芩甙后陰性條件反射改善,因此認(rèn)為其鎮(zhèn)靜作用與加強(qiáng)抑制過(guò)程有關(guān)。其作用強(qiáng)度與劑量呈正相關(guān)。
8.對(duì)糖尿病影響：黃芩甙150mg/(kg·d)灌胃治療病程2周的糖尿病大鼠模型1周,發(fā)現(xiàn)紅細(xì)胞中山梨醇含量于治療后顯著降低,但停藥后1周指標(biāo)又恢復(fù)到治療前水平。黃芩甙在動(dòng)物體內(nèi)也有醛糖還原酶抑制作用,有可能用于糖尿病慢性并發(fā)癥的防治。
9. 其它: 黃芩甙靜脈注射或肌注可使兔白細(xì)胞總數(shù)短時(shí)間降低后顯著升高,第8～24小時(shí)升至,48h后逐漸恢復(fù)正常,無(wú)論降低或升高,白細(xì)胞分類(lèi)計(jì)數(shù)皆無(wú)明顯改變。
黃芩甙能降低實(shí)驗(yàn)大鼠肝臟的總膽固醇、游離膽固醇和甘油三酯的水平。
黃芩甙可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗腎上腺素、去甲腎上腺素。多巴胺收縮主動(dòng)脈和肺動(dòng)脈條的作用;拮抗異丙基腎上腺素舒張氣管、增加右心房自發(fā)頻率的作用,不拮抗苯腎上腺收縮主動(dòng)脈條的作用。
10.體內(nèi)過(guò)程：研究結(jié)果表明:大鼠小腸吸收黃芩甙較差,吸收率僅為20%～40%,膽管結(jié)扎與不結(jié)扎的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)為:平均吸收半衰期分別15.45h-1,11.42h-1,最終吸收程度依次是24.4%,31.58%,兩者無(wú)顯著差別。
肌注與口服給藥比較,前者吸收快(0.4h即達(dá)尿藥速度峰)。生物利用度大(89.27%);而口服給藥吸收緩慢(7～16h才達(dá)高峰),生物利用度低(22%～36%)。黃芩甙肌注給藥的平均消除半衰期為0.62h,在體內(nèi)消除甚快。
臨床: 國(guó)內(nèi)主要用來(lái)治療肝炎, 對(duì)急性黃疸型、急性無(wú)黃疸型及慢性肝炎均有明顯療效[22]。
3成分來(lái)源編輯
唇形科植物黃芩 Scutellaria baicalensis Georgi 根[2,3],^b并頭草 Scutellaria scordifolia Fisch. (Scutellaria galericulata L.) ^c葉,^c根[4],^a紫葳科植物^b
木蝴蝶 Oroxylum indicum(L.) Vent. ^c葉,^c莖皮[5],^a車(chē)前科植物^b大車(chē)前 Plantago major L. 葉[6]
黃芩甙具有多種藥理作用：抗炎、抗病毒、抗過(guò)敏、抗腫瘤、降壓、利尿、鎮(zhèn)靜、解熱作用和抗氧化清除自由基作用，醛糖還原酶抑制作用。具有保肝利膽作用，主要用來(lái)治療肝炎，對(duì)急性黃疸型、急性無(wú)黃疸型及慢性肝炎均有明顯療效。并對(duì)免疫、心腦血管、消化、神經(jīng)等系統(tǒng)均有保護(hù)作用。
產(chǎn)品來(lái)源：唇形科植物黃芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的根
生產(chǎn)工藝：主要由醇提、萃取、層析、結(jié)晶等工序完成
保存方法：陰涼干燥、避光、避高溫
保 質(zhì) 期：2年（暫定）
生產(chǎn)商：西安艾沃生物
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