鹽酸吉西他濱是一種人工合成的新型二氟核苷類抗代謝抗腫瘤藥,由禮來公司研制開發(fā),1995年在南非、瑞典、荷蘭、澳大利亞等國家獲準(zhǔn)上市,1996年美國食品藥物管理局(簡稱FDA)批準(zhǔn)臨床用于治療非小細(xì)胞肺癌和胰腺癌的一線治療。鹽酸吉西他濱作為一種前藥在細(xì)胞內(nèi)是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下可轉(zhuǎn)化成下列代謝物:吉西他濱-磷酸鹽(dFdCMP)、吉西他濱二磷酸鹽(dFdCDP)和吉西他濱三磷酸鹽(dFdCTP),其中后二者為活性產(chǎn)物。近年來新的藥物如吉西他濱、紫杉醇、多西紫杉醇、異長春花堿等為治療非小細(xì)胞肺癌(簡稱NSCLC)的有效藥物,與傳統(tǒng)的化療藥物相比,具有療效高和毒性低的優(yōu)點。
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