甲砜霉素是一種有機(jī)化合物,化學(xué)式為C12H15Cl2NO5S,主要用作酰胺醇類抗生素,臨床上主要用于治療呼吸、泌尿、肝膽、傷寒等腸道外科、婦產(chǎn)科和五官科感染等癥,特別對(duì)中輕度感染作用尤其明顯。
甲砜霉素是氯霉素的甲砜衍生物,為合成的廣譜抗菌藥,抗菌譜及抗菌作用與氯霉素基本相似,主要通過彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),抑制肽鏈的形成,阻止蛋白質(zhì)的合成,從而起抗菌作用。其抗菌活性除對(duì)釀膿鏈球菌、肺炎球菌、百日咳桿菌和宋氏痢疾桿菌外,都不及氯霉素;對(duì)革蘭陽性菌如肺炎球菌、溶血性鏈球菌作用很強(qiáng);對(duì)金黃色葡萄球菌、沙門菌或大腸桿菌、肺炎桿菌等作用較氯霉素略差。對(duì)厭氧菌、螺旋體、立克次體、阿米巴原蟲等也有一定的作用。本品不易透過細(xì)菌細(xì)胞壁,這使得在體外的抗菌作用較氯霉素略弱。相反本品在肝內(nèi)不與葡萄糖醛酸結(jié)合失活,血中游離的活性型甲砜霉素含量較高,因而有較強(qiáng)的抗菌活力,細(xì)菌對(duì)甲砜霉素的耐藥性發(fā)生較慢,并與氯霉素有完全的交叉耐藥性。甲砜霉素尚具有較強(qiáng)的免疫抑制作用(比氯霉素約強(qiáng)6倍),可抑制免疫球蛋白合成和抗體的生成。
用于對(duì)甲砜霉素敏感的流感桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬所致的呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的感染。對(duì)傷寒、副傷寒、布氏菌病也有一定的療效;亦用于淋病和淋菌性尿道炎。