性狀】無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末;無臭。在水中極易溶解,在乙醇中易溶。
【藥理作用】阿托品能與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)M膽堿受體,從而阻斷乙酰膽堿的M樣作用。阿托品對(duì)M受體阻斷作用選擇性極高,大劑量也能阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體。藥理作用廣泛。
(1)解除平滑肌痙攣 阿托品具有松弛內(nèi)臟平滑肌作用,其作用強(qiáng)度與劑量的大 小和內(nèi)臟平滑肌的機(jī)能狀態(tài)有關(guān)。治療量的阿托品,對(duì)正?;顒?dòng)平滑肌的 影響較 小,但當(dāng)平滑肌痙攣或處于過度收縮狀態(tài)時(shí),阿托品的松弛作用 就很明顯。在各種內(nèi)臟平滑肌中,阿托品對(duì)胃腸平滑肌解痙作用最強(qiáng),膀 胱逼尿肌次之,而對(duì)膽管、 輸尿管和支氣管平滑肌作用較弱。
(2)抑制腺體分泌能抑制唾液腺、支氣管腺、胃腸道腺體、淚腺等的分泌,用 藥后可引起口干和渴感等。
(3)對(duì)心血管的影響 大劑量加快心率,而治療量則可短暫減慢心率;可對(duì)抗迷 走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常;大劑量可解除小動(dòng)脈痙 攣,改善微循環(huán)。
(4)對(duì)眼的作用散大瞳孔,升高眼內(nèi)壓,導(dǎo)致調(diào)視麻痹。
(5)對(duì)中樞的作用大劑量阿托品有明顯的中樞興奮作用,除興奮迷走神經(jīng)中 樞、呼吸中樞外,也可興奮大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)和感覺區(qū)。中毒量時(shí)引起大腦 和脊髓強(qiáng)烈興奮。
(6)解毒作用阿托品是擬膽堿藥中毒的主要解毒藥。家畜有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí), 體內(nèi)乙酰膽堿大量蓄積,表現(xiàn)強(qiáng)烈的M樣和N樣作用。阿托品能迅速有 效地解除M樣 作用的中毒癥狀,特別是解除支氣管痙攣、抑制支氣管腺 分泌、緩解胃腸道癥狀和對(duì)抗心臟抑制的作用。阿托品也能解除部分中樞 神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀,但對(duì)N樣作 用的中毒癥狀無教。此外,阿托品也 是銻劑對(duì)耕牛的心臟**(心律失常),喹啉脲等抗原蟲藥的嚴(yán)重不良反應(yīng) 的主要 解毒藥。
【適用癥】(1)緩解胃腸道平滑肌的痙攣性疼痛。
(2)**前給藥,可減少呼吸道分泌。
(3)緩慢型心律失常,如竇房阻滯、房室阻滯等。
(4)感染中**休克。
(5)解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒。
(6)局部給藥用于虹膜睫狀體炎及散瞳檢查眼底。