卡托普利片說(shuō)明書
【藥品名稱】
通用名:卡托普利片
英文名稱:Captopril Tablets
漢語(yǔ)拼音:Katuopuli Pian
本品的化學(xué)成分及其化學(xué)名稱為:本品的主要成分為卡托普利,其化學(xué)名稱為:1-[(2S)-2-甲基-3-疏基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸。
分子式:C9H15NO3S
分子量:217.29 其結(jié)構(gòu)式為:
【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
1、 用于治療高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或其他降壓藥如利尿藥合用;
2、 用于治療心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥利尿藥合用;
3、 治療高血壓急癥(注射劑)。
【藥理毒理】
1、 降壓,本品為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果血漿腎素活性增高,醛固酮分泌減少,血管阻力減低。本品還干擾緩激肽的降解;也可直接作用于周圍血管而降低阻力,心排血量不變或增多,腎小球?yàn)V過(guò)率不變。臥位與立位降壓作用無(wú)差別。
2、 減低心臟負(fù)荷,心力衰竭時(shí)本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈,降低周圍血管阻力或后負(fù)荷,減低肺毛細(xì)血管嵌壓或前負(fù)荷,也降低肺血管阻力,因而改善心排量運(yùn)動(dòng)耐量時(shí)間延長(zhǎng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服本品后吸收迅速,吸收率在75%以上,但胃腸道內(nèi)有食物存在可使本品的吸收減少30%-40%,故宜在餐前1小時(shí)服藥。血循環(huán)中本品的25%-30%與蛋白結(jié)合。用于降壓,口服后15分鐘開始起效,1-1.5小時(shí)達(dá)高峰,持續(xù)6-12小時(shí),其時(shí)間長(zhǎng)短與劑量相關(guān)。降壓作用為進(jìn)行性,約數(shù)周達(dá)治療作用。T1/2β小于3小時(shí),腎功能衰竭時(shí)延長(zhǎng)。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。經(jīng)腎排泄,約40%-50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過(guò)血腦屏障。
本品可通過(guò)乳汁分泌,可以通過(guò)胎盤。
【用法用量】
1、 成人常用量:(1)降壓,口服一次12.5mg,每日2-3次,按需要1-2周增至25mg,每日2-3次;療效不滿意時(shí)可加用利尿藥;(2)治療心力衰竭,開始一次口服12.5mg,每日2-3次,必要時(shí)逐漸遞增至50mg,每日2-3次;若需進(jìn)一步加量,宜觀察療效2周后再考慮。
2、小兒常用量 :降壓與治療心力衰竭,口服按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時(shí)每隔8-24小時(shí)增加0.3mg/kg,求得有效量。
【不良反應(yīng)】
1、 較常見的有:(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內(nèi),呈斑丘疹(2)心悸、心動(dòng)過(guò)速、胸痛(3)咳嗽(4)味覺遲鈍。
2、 較少見的有:(1)蛋白尿(指尿中蛋白每天>1g),常發(fā)生于治療開始8個(gè)月內(nèi),其中1/4呈腎病綜合癥,但蛋白尿在6個(gè)月內(nèi)逐減少,療程不受影響;(2)眩暈、頭痛、昏厥、由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足者;(3)血管性水腫,見于面部及手腳;(4)心率快而不齊。
3、 少見的有:白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn),白細(xì)胞減少與劑量相關(guān),治療開始后3-12周出現(xiàn),以10-30天最顯著,停藥后持續(xù)2周。逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥,并擴(kuò)容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【禁忌】對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、 本品能通過(guò)胎盤。在人體研究尚不充分,但在家兔或大鼠中有致死胎者,故孕婦應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
2、 本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
3、 曾有報(bào)告本品在嬰兒可引起血壓過(guò)度與持久降低伴少尿與抽搐,故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無(wú)效者。
4、 老年人對(duì)降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須酌減劑量。
5、 對(duì)診斷的干擾:用本品時(shí)可有(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時(shí)性,在有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn);(2)偶有血清**酶增高;(3)血鉀輕度增高,尤其有腎功能障礙者;(4)血鈉減低。
6、 下列情況慎用本品:(1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多;(2)骨髓抑制;(3)腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足,可因血壓降低而缺血加??;(4)血鉀過(guò)高;(5)腎功能障礙而致血鉀增高、白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少,并使半品潴留;(6)主動(dòng)脈瓣狹窄,此時(shí)可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少;(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者,此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
7、 用本品期間隨訪檢查:(1)白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù),最初3個(gè)月內(nèi)每2周一次,此后定期檢查,有感染跡象時(shí)隨即檢查;(2)尿蛋白檢查,每月1次。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、 本品能通過(guò)胎盤,可危害胎兒,檢出懷孕應(yīng)立即停用本品。
2、 本品可派入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】曾有報(bào)告本品在嬰兒可引起血壓過(guò)度與持久降低伴少尿與抽搐,故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無(wú)效者。
【老年用藥】老年人對(duì)降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
1、 與利尿藥同用使降壓作用增強(qiáng),但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調(diào)整計(jì)量。
2、 與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應(yīng)從小劑量開始。
3、 與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過(guò)高。
4、 與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
5、 與其他降壓藥合用,降壓作用加強(qiáng),與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用,與β阻滯藥呈小于相加的作用。
6、 與鋰劑聯(lián)合,可能使血清鋰水平升高而出現(xiàn)**。
【藥物過(guò)量】逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥,并擴(kuò)容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【規(guī)格】25mg
【貯藏】遮光,密封保存
【有效期】三年
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H37020878
【包裝】藥用高密度聚乙烯塑料瓶包裝,100片/瓶。
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:山東魯西藥業(yè)有限公司
地址:山東省菏澤市鄄城縣青年路17號(hào)
電話:0530-6286399
傳真:0530-6286366
郵編:274600
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系。