利托那韋 性質(zhì)
熔點(diǎn) 120-122°C
閃點(diǎn) 2℃
儲(chǔ)存條件 -20°C Freezer
溶解度 DMSO: soluble10mg/mL (clear solution, warmed)
形態(tài) powder
顏色 white to beige
用途 用作抗病毒藥
用途 抗病毒藥。擬肽的Hiv_1蛋白酶抑制劑，用于治療艾滋病。
生產(chǎn)方法 化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷，在-15℃和氮?dú)獗Ｗo(hù)下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液，攪拌2h，得到的混合液中含化合物(Ⅲ)，直接用于下步反應(yīng)。
往上述反應(yīng)液中緩慢加入三乙胺，在-15～-13℃，將得到的混合液加到三**的二氯甲烷溶液中，反應(yīng)1.5h。緩慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液，反應(yīng)1h。加入水，分出有機(jī)層，用10%檸檬酸水溶液洗，濃縮。剩余物用硅膠提純，得化合物(V)，以化合物(I)計(jì)的收率為38%。
化合物(V)溶于乙酸，在鈀催化下氫化。過濾，減壓濃縮。剩余物溶于水，用氫氧化鈉調(diào)至Ph=8。用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗后，減壓濃縮，得到化合物(Ⅵ)，直接用于下步反應(yīng)。
將化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯，加入碳酸氫鈉水溶液，反應(yīng)后分層。將分出的有機(jī)層加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液，在60℃反應(yīng)12h。濃縮，加入氨水，攪拌1h。分出有機(jī)層，分別用10%碳酸鉀和氯化鈉水溶液洗。減壓濃縮，剩余物用硅膠提純，得瑞托那韋，以化合物(V)計(jì)的收率為27%。
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