【藥品名稱】
通用名稱：注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀
英文名稱：Ticarcillin Disodium and Potassium Clavulanate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Tikaxilinna Kelaweisuanjia
【成份】
本品為復(fù)方制劑，其組份為替卡西林鈉與克拉維酸鉀（替卡西林與克拉維酸為15∶1）。
【性狀】
本品為白色至微黃色粉末。
【適應(yīng)癥】
本品適用于治療各種細(xì)菌感染，主要適應(yīng)癥如下：
嚴(yán)重感染：敗血癥、菌血癥、腹膜炎、腹內(nèi)膿毒癥、特殊人群（繼發(fā)于免疫系統(tǒng)抑制或受損）的感染、術(shù)后感染、骨及關(guān)節(jié)感染、皮膚及軟組織感染、呼吸道感染、嚴(yán)重或復(fù)雜的泌尿道感染（如：腎盂腎炎）、耳鼻喉感染。
本品與氨基糖甙類抗生素合用治療多種感染（包括綠膿桿菌感染）時(shí)具有協(xié)同作用，尤其在治療危重感染和免疫系統(tǒng)功能低下患者出現(xiàn)的感染時(shí)作用顯著。本品與氨基糖甙類抗生素合用時(shí)，兩種藥物應(yīng)分別給藥。
【規(guī)格】
（1）1.6g（替卡西林1.5g，克拉維酸0.1g）
（2）3.2g（替卡西林3.0g，克拉維酸0.2g）
【用法用量】
用量：
成人（包括老年人）：
常用劑量：根據(jù)體重，每6～8小時(shí)給藥一次，每次1.6g～3.2g。
劑量：每4小時(shí)給藥一次，每次3.2g。
腎功能不全患者的推薦劑量：
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輕度功能不全（肌酐清除率＞30ml/分鐘） |
每8小時(shí)3.2g |
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中度功能不全（肌酐清除率10－30ml/分鐘） |
每8小時(shí)1.6g |
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嚴(yán)重功能不全（肌酐清除率＜10ml/分鐘） |
每12小時(shí)1.6g |
兒童：
常用劑量：每次80mg／kg體重，每6－8小時(shí)給藥一次。
新生兒期的用量：每次80mg／kg體重，每12小時(shí)給藥一次。繼而可增至每8小時(shí)給藥一次。
腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進(jìn)行調(diào)整。
用法：
本品可通過靜脈點(diǎn)滴間歇給藥，本品不用于肌肉注射。本品干粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液（≤5%）配制成溶液后使用。
安瓿裝：先用注射用溶劑10ml將瓶內(nèi)干粉溶解，然后再轉(zhuǎn)移至輸注容器中，稀釋成相應(yīng)容積溶液后使用。
注射用溶劑推薦用量：
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規(guī)格 |
注射用水 |
葡萄糖靜脈輸注液（5％W/V） |
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1.6g |
50ml |
100ml |
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3.2g |
100ml |
100～150ml |
本品的一次靜脈輸注須在30～40分鐘內(nèi)完成。應(yīng)避免輸注時(shí)間過長而造成血藥濃度低于治療劑量。本品溶解時(shí)會(huì)產(chǎn)生熱量，配制好的溶液通常為淺灰黃色。
同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘余溶液必須丟棄。
配伍禁忌及藥物穩(wěn)定性
配制好的本品靜脈注射液須立即使用。盡管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質(zhì)穩(wěn)定，但注射用溶液仍應(yīng)隨用隨配。
本品在下述靜脈輸注用于溶劑中（于25℃條件下）下的穩(wěn)定時(shí)間：
靜脈輸注用溶劑 穩(wěn)定時(shí)間（25℃）
注射用水 24小時(shí)
葡萄糖靜脈輸注液（5%W/V） 12小時(shí)
氯化鈉靜脈輸注液（0.9%） 24小時(shí)
葡萄糖40靜脈輸注液（10%）與葡萄糖靜脈輸注液（5%）之混合液 6小時(shí)
葡萄糖40靜脈輸注液（10%）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）之混合液 24小時(shí)
葡萄糖靜脈輸注液（10%W/V） 6小時(shí)
山梨醇靜脈輸注液（30%W/V） 6小時(shí)
乳酸鈉靜脈輸注液（M/6） 12小時(shí)
復(fù)合乳酸靜脈輸注液 12小時(shí)
本品輸注液應(yīng)在無菌條件下配制，并在相應(yīng)的穩(wěn)定時(shí)間內(nèi)使用。
本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩(wěn)定。本品不可與血制品或蛋白質(zhì)水溶液（如水解蛋白或靜注脂質(zhì)乳劑）混合使用。
如果本品與氨基糖甙類抗生素合用，不可將二者同時(shí)混合于注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類抗生素作用降低。
【不良反應(yīng)】
過敏反應(yīng)：發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停止用藥。表現(xiàn)為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其他過敏反應(yīng)。
胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐和腹瀉。罕見偽膜性結(jié)腸炎。
肝臟功能改變：AST和/或ALT中度增高。個(gè)別報(bào)道可出現(xiàn)肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青霉素和頭孢菌素類抗生素應(yīng)用中出現(xiàn)。
腎臟功能改變：罕見低鉀血癥。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：罕見驚厥，主要發(fā)生在腎功能不全或大劑量應(yīng)用本品的病人中。
血液系統(tǒng)改變：血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥和出血現(xiàn)象。
局部反應(yīng)：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。
【禁忌】
有β－內(nèi)酰胺類抗生素(如：青霉素、頭孢菌素)過敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
在使用本品治療前，需進(jìn)行β－內(nèi)酰胺類敏感試驗(yàn)(如：青霉素、頭孢菌素)。
在使用本品前，應(yīng)仔細(xì)詢問患者有無β－內(nèi)酰胺類抗菌素(如：青霉素、頭孢菌素)過敏的病史。
動(dòng)物試驗(yàn)表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。
曾有個(gè)別患者使用本品后出現(xiàn)肝功能異常的報(bào)道，但其臨床意義尚不明確。肝功能嚴(yán)重受損的病人需慎用本品。
對(duì)中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調(diào)整用藥。
極少數(shù)患者使用大劑量替卡西林后凝血功能異常，發(fā)生出血現(xiàn)象，多出現(xiàn)于腎功能不全患者，除非醫(yī)生認(rèn)為無其他藥物可以取代，否則應(yīng)予及時(shí)停藥和適當(dāng)治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品用于孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊；本品可用于哺乳期婦女。
【兒童用藥】見用法用量。
【老年用藥】見用法用量。
【藥物相互作用】
丙磺舒能減少腎小管對(duì)替卡西林的分泌，故可延緩替卡西林在腎臟的排泄，但不影響克拉維酸的腎臟排泄。
【藥物過量】
可以通過血液透析去除血循環(huán)中過量的替卡西林和克拉維酸。
【藥理毒理】
本品的主要成份為替卡西林鈉與克拉維酸鉀。替卡西林是青霉素類廣譜殺菌劑，而克拉維酸則是一種不可逆性高效β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。多種革蘭氏陽性菌(G+)和陰性菌(G-)都能產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，這類酶能在青霉素類藥物作用于病原體之前將其破壞?？死S酸通過阻斷β-內(nèi)酰胺酶破壞細(xì)菌的防御屏障，恢復(fù)替卡西林敏感性?？死S酸鉀單獨(dú)抗菌作用甚微，但與替卡西林配伍后使本品成為具有廣譜殺菌作用的抗生素，適用于對(duì)廣泛的細(xì)菌感染性疾病的經(jīng)驗(yàn)治療。
本品是具有廣譜殺菌作用的抗生素，其體外抗菌譜為：
革蘭氏陽性菌
需氧菌：葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)、鏈球菌屬(包括糞鏈球菌)
厭氧菌：消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、真桿菌屬
革蘭氏陰性菌
需氧菌：大腸桿菌、嗜血桿菌屬(包括嗜血流感桿菌)、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏菌屬(包括肺炎克雷伯氏菌)、腸桿菌屬、變形菌屬(包括吲哚陽性菌屬)、司徒普羅維登斯菌、假單胞菌屬(包括綠膿桿菌)、沙雷氏菌屬(包括粘質(zhì)沙雷氏菌)、枸掾酸桿菌屬、乙酸鈣不動(dòng)桿菌屬、小腸結(jié)腸炎那爾森氏菌。
厭氧菌：擬桿菌屬(包括脆弱擬桿菌)、梭形桿菌屬、韋榮氏球菌屬
動(dòng)物試驗(yàn)表明無致畸作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
克拉維酸及替卡西林的藥代動(dòng)力學(xué)密切相關(guān)，二成分均良好地分布于體液和組織中。克拉維酸及替卡西林與血清結(jié)合程度較低，分別為20%和45%。和其他青霉素一樣，替卡西林主要通過腎清除，克拉維酸也通過此路徑排泄。
【貯藏】 密封，在4-8℃保存。
【包裝】 低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝， 10瓶/盒。
【有效期】 24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH00142010
【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）1.6g：國藥準(zhǔn)字H20103007 （2）3.2g：國藥準(zhǔn)字H20103008
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