【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲鈷胺
商品名稱：怡維康
英文名稱：Mecobalamin for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong jiagu´an
【成 份】
本品主要成份是甲鈷胺，輔料是甘露醇。其化學(xué)名為：Coα-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Coβ-甲基-鈷胺酰胺。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.40
【性 狀】
本品為本品為粉紅色凍干疏松塊狀物或粉末。
【適 應(yīng) 癥】
1.用于周圍神經(jīng)病。
2.因缺乏維生素B12引起的巨幼細(xì)胞性貧血的治療。
【規(guī) 格】
0.5mg
【用法用量】
1.周圍神經(jīng)病
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。
2.巨幼紅細(xì)胞性貧血
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個(gè)月后，作為維持治療每隔1～3個(gè)月可給一次，每次0.5mg。
【不良反應(yīng)】
1.嚴(yán)重不良反應(yīng)（頻度不明）
過(guò)敏反應(yīng)：會(huì)引起血壓下降、呼吸困難等過(guò)敏反應(yīng)。應(yīng)密切觀察患者，如果出現(xiàn)這種反應(yīng)，應(yīng)立即終止用藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧?/p>
2.其它不良反應(yīng)
(1)過(guò)敏反應(yīng)：皮疹(﹤0.1%)，如果出現(xiàn)這些不良反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。
(2)其它：頭痛、發(fā)燒感(﹤0.1%)；出汗、肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)（頻度不明）。如果出現(xiàn)這些不良反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。
【禁 忌】
對(duì)本品及成份過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.如果使用一個(gè)月后仍不見效，則不必繼續(xù)無(wú)目的地使用。
2.使用時(shí)的注意事項(xiàng)
（1）本品使用時(shí)，0.5mg加注射用水1ml溶解后使用。
（2）給藥時(shí)見光易分解，開封后立即使用的同時(shí)，應(yīng)注意避光。
（3）肌內(nèi)注射時(shí)為避免對(duì)組織、神經(jīng)的影響，應(yīng)注意如下幾點(diǎn)：
1)避免同一部位反復(fù)注射，且對(duì)新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經(jīng)分布密集的部位。
3)注意針扎入時(shí)，如有劇痛、血液逆流的情況，應(yīng)立即拔出針頭，換部位注射。
（4）為了確保儲(chǔ)存質(zhì)量穩(wěn)定，采用遮光材料包裝，從遮光材料中取出后應(yīng)立即使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過(guò)量】
尚不明確，如發(fā)生過(guò)量請(qǐng)予以對(duì)癥支持處理。
【藥理毒理】
1.藥理作用
甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中起重要作用。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，本品比氰鈷胺易于進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器，參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝，且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng)；能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運(yùn)輸正常化；對(duì)藥物引起的神經(jīng)退變，如阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的小鼠軸突變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常，通過(guò)提高神經(jīng)纖維興奮性，恢復(fù)終板電位誘導(dǎo)，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進(jìn)培養(yǎng)的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經(jīng)髓鞘形成。
2.毒理研究
生殖**：在大鼠和小鼠致畸敏感期經(jīng)口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.人體藥代動(dòng)力學(xué)
（1）單次給藥
給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3-B12）0.5mg，達(dá)到血清中總維生素B12（簡(jiǎn)稱B12）濃度的時(shí)間（Tmax）是，肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時(shí)，靜脈注射為給藥后立刻～3分鐘，血清中總B12濃度增加部分（除去內(nèi)源性血清總B12）（△Cmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥后截止144小時(shí)，從實(shí)測(cè)值的增加部分計(jì)算的血清中總B12濃度時(shí)間曲線下面積（△AUC），肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結(jié)合飽和率上兩個(gè)給藥組在給藥后截止144小時(shí)中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（n=12）
|
|
Tmax （min） |
△Cmax (ng/ml) |
△AUC0-144h (ng·h/ml) |
T1/2 (h) |
|
靜脈注射 |
0～3 |
85.0±8.9 |
358.6±34.4 |
27.1 |
|
肌內(nèi)注射 |
54±6 |
22.4±1.1 |
204.1±12.9 |
29.0 |
（2）連續(xù)給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度（△Cmin）隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時(shí)值（3.9±1.2ng/ml）相比約達(dá)1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天后則達(dá)約1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,該濃度一直持續(xù)到給藥。
2.動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)
給大白鼠靜脈注射57Co-CH3-B12 10μg/Kg，24小時(shí)后，組織內(nèi)濃度由高到低依次為腎、腎上腺、腸、胰、腦垂體，在眼、脊髓、腦、肌肉等濃度低。
【貯 藏】
避光，密封保存。
【包 裝】
內(nèi)包裝采用管制抗生素玻璃瓶包裝，外套鋁塑袋，5瓶/盒。
【有效期】
18個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH12962004-2014Z
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20041227
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)湖北人民制藥有限公司
生產(chǎn)地址：武漢市東西湖區(qū)柏泉祁家山特1號(hào)
郵政編碼：430042
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