【藥品名稱】
通用名稱：苦參堿注射液
商品名稱: 樞柔
英文名稱：Matrine Injection
漢語(yǔ)拼音：Kushenjian Zhusheye
【成 份】本品主要成份為苦參堿
化學(xué)名稱：苦參堿
分子式：C15H24N2O
分子量：248.37
本品所用輔料為：枸櫞酸、枸櫞酸鈉。
【性 狀】本品為無(wú)色或淡黃色的澄明液體。
【適 應(yīng) 癥】
抗腫瘤輔助用藥。用于預(yù)防腫瘤病人惡液質(zhì)，改善腫瘤病人生存質(zhì)量。
【規(guī) 格】5ml∶80mg
【用法用量】
取本品一支，用氯化鈉注射液稀釋至100ml后進(jìn)行靜脈滴注，每日1次，滴注時(shí)間不少于40分鐘。
【不良反應(yīng)】
本品的主要不良反應(yīng)為輕度胃腸道不適。
【禁 忌】對(duì)本品及其成分過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、腎功能不全者用量酌減。
2、如藥液渾濁變色禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女使用本品的療效和安全性資料尚未確立，應(yīng)慎用本品。
【兒童用藥】
兒童服用本品的療效和安全性資料使用本品的資料尚未確立。
【老年用藥】
由于本品主要經(jīng)腎臟排泄，老年患者的腎功能很可能下降，故應(yīng)慎用本品。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過(guò)量】
過(guò)量使用本品時(shí)，患者可能出現(xiàn)心悸、心慌不適，或易興奮、出汗、疲乏等。出現(xiàn)上述癥狀應(yīng)暫時(shí)停藥，以后繼續(xù)給藥，但需減量。
【藥理毒理】
本品可抑制荷瘤小鼠惡病質(zhì)的發(fā)生和癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，使荷瘤小鼠的存活時(shí)間延長(zhǎng)一倍以上。本品可抑制腫瘤細(xì)胞惡液質(zhì)素(Cachectin)的產(chǎn)生，亦可抑制惡液質(zhì)素對(duì)正常細(xì)胞的影響，從而預(yù)防腫瘤患者的惡液質(zhì)。對(duì)小鼠進(jìn)行急性**試驗(yàn)、致突變?cè)囼?yàn)、生殖**試驗(yàn)，對(duì)大鼠進(jìn)行長(zhǎng)期**試驗(yàn)和致癌試驗(yàn)，結(jié)果表明，本品對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物均未產(chǎn)生具有毒理學(xué)意義的病理?yè)p害，動(dòng)物的血常規(guī)及肝、腎功能均屬正常。從動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果看，雖然在正常用藥情況下，本品對(duì)內(nèi)臟器官均無(wú)明顯**作用，安全性較好。但一旦達(dá)到中毒劑量后，可導(dǎo)致對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度刺激，嚴(yán)重中毒會(huì)影響腦干，導(dǎo)致植物神經(jīng)系統(tǒng)功能異常，進(jìn)而產(chǎn)生腦水腫。此時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥，并用中樞抑制劑進(jìn)行對(duì)抗。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康男性志愿者單次靜脈注射本品6mg/kg，血藥濃度初期下降較快，而后逐漸減慢，其藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程符合二室模型，分布半衰期和消除半衰期分別為19.21分鐘、184.22分鐘，AUC值為596.08μg.min/ml，分布容積為123.06L/Kg，腎消除率為143.79ml/min。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，大約在給藥后0.5小時(shí)，苦參堿在臟器的濃度達(dá)峰（肺在藥后1小時(shí)濃度達(dá)峰）；給藥48小時(shí)后，在大多數(shù)臟器仍能檢測(cè)到藥物。藥物在腎臟的濃度，其他依次為肝、脾、肺、腦、心、血液。本品主要經(jīng)人腎臟排泄，藥后32小時(shí)原形藥的尿排泄率為52.75%?？鄥A與大鼠的血漿蛋白結(jié)合率為19.36%。
【貯 藏】遮光，密閉，在陰涼處（不超過(guò)20℃）保存。
【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。
【有 效 期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH19372004
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20041772
【生產(chǎn)企業(yè)】福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司
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