【藥品名稱】
通 用 名：注射用生長抑素
英 文 名：Somatostatin for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Shengzhangyisu
本品主要成分為生長抑素，其化學(xué)名稱為：L-丙氨酸-L-甘氨酸-c[L-半胱氨酸-L-賴氨酸-L-天冬氨酸-L-苯丙氨酸-L-苯丙氨酸-L-色氨酸-L-賴氨酸-L-蘇氨酸-L-苯丙氨酸-L-蘇氨酸-L-絲氨酸-L-半胱氨酸]醋酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為：
?
分子式：C76H104N18O19S2?X C2H4O2
分子量：1637.9?X60.05
【性狀】
本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
本品是人工合成的環(huán)狀十四氨基酸，其與天然生長激素在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用方面完全相同。通過靜脈注射，生長抑素可抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動力、內(nèi)臟血流和營養(yǎng)功能。生長抑素抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，從而治療上消化道出血。而且，生長抑素可以明顯減少內(nèi)臟器官的血流量，而又不引起體循環(huán)動脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面價值。生長抑素可減少胰腺的內(nèi)分泌和外分泌，從而在預(yù)防和治療胰腺手術(shù)后并發(fā)癥方面起到有效的治療作用。
硬膜外注射生長抑素，下列劑量（6mg/日連續(xù)672小時，10mg/h連續(xù)5小時以上）不會對狗的脊髓造成神經(jīng)病理學(xué)影響。生長抑素能造成大白鼠腰骶部脊髓廣泛的神經(jīng)損傷。如15.3nmol的生長抑素可造成可逆的后肢麻痹達2～6小時，6.1nmol則能完全地阻斷朝尾側(cè)撓抓和后肢強直收縮的反射活動。神經(jīng)解剖學(xué)評估證實25nmol的生長抑素可造成截癱，同時還伴有嚴重的神經(jīng)損傷，如顯著的神經(jīng)元丟失、灰質(zhì)隆凸部分的壞死、空化與神經(jīng)功能障礙等現(xiàn)象。I.t.（鞘內(nèi)注射）生長抑素還可使腰骶部脊髓局部缺血，從而引起廣譜的神經(jīng)損害。因此要限制生長抑素灌注，以免造成廣泛的缺血損傷。
【藥代動力學(xué)】
健康人血漿中的內(nèi)源性生長抑素濃度很低，一般在175ng/L以下。在靜脈注射給藥后，生長抑素的血漿半衰期非常短，依**免疫測定結(jié)果，其半衰期大約在1.1～3.0 分鐘之間。對肝臟病人，其半衰期在1.2～4.8 分鐘之間。對慢性腎衰患者，其半衰期在2.6～4.9 min之間。以75μg/h靜脈滴注后生長抑素之后， 15分鐘之內(nèi)濃度達到高峰，為1250ng/L。代謝清除率大約為1 L/ min，半衰期為2.7分鐘左右。
在靜脈注射2μg的125-I甲狀腺素生產(chǎn)抑素之后，尿液排泄物在4小時后，放射活性為40%，24小時后，放射活性為70%。
生長抑素在肝臟中通過肽鏈內(nèi)切酶和氨基肽酶的作用被很快代謝，結(jié)果是N-末端和分子環(huán)化部分之間發(fā)生斷裂。
【適應(yīng)癥】
嚴重急性食道靜脈曲張出血。
嚴重急性胃或十二指腸潰瘍出血，或并發(fā)急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。
胰、膽和腸瘺的輔助治療。
胰腺手術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療。
糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。
【用法用量】
靜脈給藥，臨用前用生理鹽水溶解，慢速沖擊注射0.25mg/3～5min，或連續(xù)滴注0.25mg/h（相當(dāng)于按體重 3.5μg/kg?h）。在兩次輸液給藥間隔大于3～5min時，應(yīng)采取重新靜脈注射0.25mg本品的措施，以確保給藥的連續(xù)性。
對嚴重急性消化道出血（包括食道靜脈曲張出血）的治療：
建議首先進行緩慢靜脈注射0.25mg生長抑素，作為負荷劑量，而后立即進行0.25mg/h的靜脈點滴給藥。在兩次輸液給藥間隔大于3～5min時，應(yīng)采取重新靜脈注射0.25mg生長抑素的措施，以確保給藥的連續(xù)性。當(dāng)大出血被止住后（一般12～24小時內(nèi)），治療應(yīng)繼續(xù)48～72小時，以防止再次出血。對于上述病例，通常的治療時間是120小時。
對胰瘺、膽瘺和腸瘺的輔助治療：
應(yīng)采用0.25mg/h的速度靜脈連續(xù)點滴給藥，直到瘺管閉合（2～20天），這種治療可以用作全胃腸外營養(yǎng)的輔助措施。當(dāng)瘺管閉合后，生長抑素靜脈點滴應(yīng)繼續(xù)進行1～3天，而后逐漸停藥，以防反跳作用。
對胰腺手術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療：
生長抑素在手術(shù)開始時作為輔助治療，靜滴以0.25mg/h。手術(shù)后持續(xù)靜滴5日。
對糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療：
以0.1～0.5mg/h的速度連續(xù)靜滴，作為胰島素治療（10U沖擊后1～4.8U/h靜脈滴注）的輔助措施。一般在3小時內(nèi)緩解酮癥酸中毒，4小時內(nèi)可以使血糖恢復(fù)正常。
【不良反應(yīng)】
少數(shù)病例用藥后產(chǎn)生出現(xiàn)惡心、眩暈、臉紅等癥狀。當(dāng)注射生長抑素的速度高于50μg/min時，病人會發(fā)生惡心和嘔吐現(xiàn)象。
【禁忌】
1）未有證據(jù)表明本品對人類及動物妊娠期、圍產(chǎn)期及哺乳期無**作用，故若非特殊需要，本品不得用于妊娠及哺乳期婦女。
2）已證實對本品過敏的患者不得使用。
【注意事項】
由于本品抑制胰島素和胰高血糖素的分泌，在治療初期，本品會導(dǎo)致短暫的血糖水平下降。尤其是胰島素依賴型糖尿病患者使用生長抑素后，每隔3～4小時應(yīng)測試一次血糖濃度。在必要情況下，應(yīng)使用胰島素。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未有證據(jù)證明本品對人類及動物妊娠期、圍產(chǎn)期及哺乳期無**作用，故若非特殊需要，本品不得用于妊娠及哺乳期婦女。
【老年患者用藥】
尚無證據(jù)表明老年患者對本品的耐受性有所下降，故老年患者使用本品無需減少劑量。
【藥物相互作用】
本品可延長環(huán)己巴比妥的睡眠時間，加劇戊烯四唑的使用，因此，本品不應(yīng)與此類藥或產(chǎn)生相同作用的藥物同時使用。
【藥物過量】
未見急性過量引起危及生命的報道，藥物過量者應(yīng)予以對癥處理。
【規(guī)格】3mg（按C76H104N18O19S2計）
【貯藏】密閉，在陰涼干燥處保存。
【包裝】西林瓶，3mg/瓶，1瓶/盒。
【有效期】24個月
【批準文號】國藥準字H
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：海南雙成藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：海南省?？谑行阌^(qū)藥谷興國路16號
郵政編碼：570311
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