金銀花提取物
金銀花提取物規(guī)格:綠原酸 5% 10% 25% 30% 50% 98% (HPLC)
別 名: 金銀花綠原酸 金銀花提取物 金銀花提取物綠原酸
英文名:HoneySuchle Flowers Extract chlorogenic acid
主要成分:綠原酸chlorogenic acid
Cas No:327-97-9
綠原酸性狀:黃色精細(xì)粉末至白色精細(xì)粉末,98%的金銀花綠原酸為純白色結(jié)晶或白色精細(xì)粉末。
產(chǎn)品保存:置于陰涼干燥、避光,避高溫處。
綠原酸(Chlorogenic acid,以下簡(jiǎn)稱CA),分子式:C16H18O9,分子量:354.30,是由咖啡酸(Caffeic acid)與奎尼酸(Quinic acid,1-羥基六氫沒食子酸)生成的縮酚酸,異名咖啡鞣酸,系統(tǒng)名1,3,4,5-四羥基環(huán)己烷羧酸-(3,4-二羥基肉桂酸酯),化學(xué)名3-O-咖啡??崴幔?-O-caffeoylquinic acid),是植物體在有氧呼吸過程中經(jīng)莽草酸途徑產(chǎn)生的一種苯丙素類化合物。
綠原酸由奎尼酸和咖啡酸縮合而成,根據(jù)咖啡酰在奎尼酸上的結(jié)合部位和數(shù)目不同,從理論上講,單咖啡酰奎尼酸和二咖啡??崴崴M成的綠原酸異構(gòu)體共有10種,分別為:1-咖啡酰奎尼酸、3-咖啡酰奎尼酸、4-咖啡??崴?、5-咖啡??崴帷?,3-二咖啡酰奎尼酸、1,5-二咖啡酰奎尼酸、1,6-二咖啡??崴?、3,4-二咖啡??崴?、3,5-二咖啡??崴?、4,5-二咖啡??崴?。但到目前為止,從植物中發(fā)現(xiàn)的綠原酸異構(gòu)體有如下:綠原酸(3-咖啡??崴幔?、隱綠原酸(Band510)(4-咖啡酰奎尼酸)、新綠原酸(5-咖啡酰奎尼酸)、異綠原酸A(4,5-二咖啡??崴幔?、異綠原酸B(3,4-二咖啡??崴幔?、異綠原酸C(3,5-二咖啡??崴幔?、萊薊素(1,3-二咖啡酰奎尼酸)。[1]
2、綠原酸的理化性質(zhì)
綠原酸半水合物為白色或微黃色針狀結(jié)晶,在110℃時(shí)變?yōu)闊o水物,與稀鹽酸共熱產(chǎn)生咖啡酸,熔點(diǎn)208℃,比旋光度[α]D=35 2°(C=28)。綠原酸在25℃時(shí)水中溶解度約為4%,易溶于乙醇、丙酮、甲醇等極性溶劑,微溶于乙酸乙酯,難溶于三氯甲烷、乙醚、苯等親脂性有機(jī)溶劑。綠原酸是由咖啡酸與奎尼酸形成的酯,其分子結(jié)構(gòu)中有酯鍵、不飽和雙鍵及多元酚三個(gè)不穩(wěn)定部分。在從植物提取過程中,往往通過水解和分子內(nèi)酯基遷移而發(fā)生異構(gòu)化。由于綠原酸的特殊結(jié)構(gòu),決定了其可以利用乙醇、丙酮、甲醇等極性溶劑從植物中提取出來,但是由于綠原酸本身的不穩(wěn)定性,提取時(shí)不能高溫、強(qiáng)光及長(zhǎng)時(shí)間加熱。綠原酸的供試液放置于棕色瓶、冰箱(2℃)保存時(shí)最為穩(wěn)定。
金銀花提取物綠原酸藥動(dòng)學(xué)
吸收:人體研究表明,CGA口服吸收差,只有少部分在小腸以原型吸收,大部分則進(jìn)入結(jié)腸經(jīng)微生物代謝為安息香酸、苯丙酸及肉桂酸等物質(zhì)后被吸收。因此口服CGA后,在血漿中主要以代謝產(chǎn)物的形式存在??股乜梢杂绊懡Y(jié)腸正常菌群,進(jìn)而影響CGA及其腸道代謝產(chǎn)物在血漿中的濃度。蛋白結(jié)合:體外試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)CGA可與人血清白蛋白(HAS)結(jié)合 J,但不同濃度時(shí)結(jié)合方式有所不同:在低濃度時(shí),只有一個(gè)結(jié)合位點(diǎn),一分子HAS結(jié)合一分子CGA;高濃度時(shí),存在多個(gè)結(jié)合位點(diǎn)。結(jié)合的主要部位在HAS的IIA區(qū)域。CGA在體內(nèi)的血漿蛋白結(jié)合率仍不清楚。代謝:CGA在體內(nèi)的代謝尚未完全闡明。Olthof等的研究發(fā)現(xiàn)CGA被吸收后可代謝為3、4.二羥基肉桂酸,3、4一二羥基安息香酸,3一甲氧基.4.羥基安息香酸等物質(zhì),結(jié)腸中的代謝產(chǎn)物進(jìn)入血漿后,可進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為馬尿酸。P450酶可能參與了這一過程。排泄:血漿中CGA及其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排泄。口服給藥,則主要以代謝產(chǎn)物的形式隨尿排出,其中馬尿酸所占的比例,約占CGA及其代謝產(chǎn)物總量的一半。靜脈給藥后,CGA在大鼠體內(nèi)呈二室模型分布,生物半衰期tl/2約為O.2O h。